普萘各尔

普萘洛尔（propranolol,心得安）是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品，仅左旋体有阻断β受体的活性。

【体内过程】口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢，首关效应60%～70%，生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1～3小时，t_1/2为2～5小时。老年人肝功能减退，t_1/2可延长。当长期给药或大剂量时，肝的消除功能被饱和，其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘，也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆高峰浓度相差可达20倍之多，这可能由于肝消除功能不同所致；因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。

表11-1 β受体阻断药比较表（摘自新药与临床 1986；5：143）

药物名称	普萘洛尔	噻吗洛儿	吲哚洛尔	阿替洛尔	美托洛尔	拉贝洛尔	纳多洛尔
分布系数（辛醇/水）	5.93	0．3	0．12	<0．02	0.18	11.5	0.066
阻断β受体的作用强度①	1	100	15	0.5	1	0.25	2～4
β1受体选择性	-	-	-	+	+	-②	-
内在拟交感活性	-	-	++	-	-	±	-
t1/2（小时）（静注）	2.5		3．1		3.2	3.4～4.5
（口服）	2～5	2～5	2～5	6～9	3～4	5.5	14～24
首过效应（%）	60～70	25～30	10～13	0～10	50～60	60	0
口服生物利用度%）	30	30～75	87～95	50～60	40～50	33	30～40
口服血浆浓度高峰时间（小时）	1～3	2～3	1．5～2	2～4	0.5～1.5	1～2	2～4
血浆蛋白结合率%）	80～95	10～80	40～60	3～40	12	50	20～30
口服血浆高峰浓度个体差异	20倍		4倍	较低	5倍
主要消除器官	肝	肝	肝、肾	肾	肝	肝	肾

注：①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度

②兼有α受体阻断作用

【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β₁和β₂受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对高血压病人可使血压下降，支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。其他见上文。