奥丹西隆《药理学》

奥丹西隆

奥丹西隆(ondansetron)能选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大止吐作用。对抗肿药顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起呕吐的止吐作用迅速强大。对顺铂引起的呕吐,完全或满意控制者达60%~73%,环磷酰胺引起呕吐控制率达92%,明显优于甲氧氯普胺。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。生物利用度为60%。t1/2为3~4小时,代谢产物大多经肾排泄。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。

同类新药格雷西隆(granisetron)、托比西隆(tropisetron)作用更强,目前正在临床试用中。

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