雄激素

第三节　雄激素

　　一、种类和制剂

　　（一）丙酸睾丸素　是目前应用最广泛的雄激素，供肌注。
　　（二）苯乙酸睾丸素　作用时间较丙酸睾丸素长，供肌注。
　　（三）甲基睾丸素　舌下含化，口服效果差，约为舌下含化的50%。
　　（四）三合激素　内含雄激素、雌激素及孕激素，肌注。

　　二、药理作用

　　（一）对生殖器作用　拮抗雌激素使子宫内膜萎缩，直接作用于子宫肌层及肌层血管平滑肌，使其收缩减少出血，但无明显止血作用。
　　（二）对丘脑下部及脑垂体的作用抑制丘脑下部释放GnRH，从而减少垂体促性腺激素的分泌。
　　（三）对新陈代谢的作用　有明显促进蛋白质合成作用，增长肌肉，促进机体和骨骼的生长，可引起氯、钠、水潴留。
　　（四）其他　能促进皮脂腺的生长与分泌，形成痤疮。剂量过大，每月>300mg时，可能引起多毛、声音变粗等男性化现象。甲基睾丸素对肝脏有一定影响，可引起胆汁郁积性黄疸，肝功能不正常者慎用。

　　三、临床应用（见附表）

常用孕激素的临床应用

药名	适应症	剂量及用法	作用机理
黄体酮	先兆流产，习惯性流产	10～20mg，1～2次/日，肌注	抑制宫缩，促进内膜分泌，有利胚胎生长
	闭经（无排卵）	10～20mg，1次/日，肌注，3～5日	使内膜由增生期转化为分泌期，停药后产生撤药性出血
	黄体功能不全性少量阴道出血	10～20mg，1次/日，肌注，3～5日	纠正黄体功能不足，使内膜正常剥脱后止血
	黄体萎缩不全，内膜不规则剥脱	10～20mg，1/次日，肌注，月经来潮前8天起，共5日	补充孕激素的不足，调节“性腺轴”的功能
黄体酮	人工周期序贯疗法	10～20mg，1次日，肌注，用于已烯雌酚周期疗法的最后5天。	调整“性腺轴”功能
甲　　孕　　酮	闭经（无排卵）	8～12mg，1次/日，5～10日	同黄体酮
	黄体萎缩不全，内膜不规则剥脱	8～12mg，月经周期第16～21天起，连服5～10日	同黄体酮
	原发性痛经	4～8mg/4～6时，血止或量减少后，每3日减原量1/3，至维持量2.5～5mg/日，从止血起连服20日	抑制排卵，减少内膜PGF2α的分泌
	子宫内膜异位症		抑制排卵
	月经过多		内膜未充分增生，转入分泌状态，萎缩退化，经量减少
	内膜异位症假孕疗法	4mg，3次/日，7天；继以8mg，2次/日，7天；再继以10mg，2次/日，3～6月	内膜转变为分泌期，出现类似蜕膜变化，进而萎缩退化，逐步增加剂量以防突破性出血
甲地孕酮	闭经（无排卵）	4～6mg，1次/日，5～10日	同黄体酮
	原发性痛经，子宫内膜异位症，月经过多	4mg加已烯雌酚0.25～0.5mg，1次/日，月经第5天起连服20天	同甲孕酮
	无排卵型功血	同甲孕酮	同甲孕酮
炔诺酮	黄体萎缩不全	2.5～5mg，1次/日，连服5～10日（自月经周期第16～21日起）	同黄体酮
	原发性痛经	2.5～5mg加已烯雌酚0.25～0.5mg（或炔雌醇0.025mg），1次/日，月经第5～6天开始连服20～22日	同黄体酮
	子宫内膜异位症
	月经过多
炔诺酮	内膜异位症假孕疗法	5mg，1次/日，7天；继以10mg，1次/日，14天；最后10mg，2次/日，3～6月	同甲孕酮
炔诺酮	无排卵型功血	用法同甲孕酮	基本同甲孕酮，但炔诺酮有雌、雄激素作用，止血作用较完善，撤药出血可减少
已酸孕酮	子宫内膜癌	500～1500mg肌注，每周2次	内膜癌细胞分泌衰竭，最后退化
复方黄体酮	月经淋漓不净	1ml 1次/日，肌注3～5日	雌、孕激素同时作用

常用雄激素的临床应用

药名	适应症	剂量及用法	作用机理
丙酸睾丸素	更年期功血，子宫肌瘤	25mg/5～7日，肌注，月经期25mg/日，3天	子宫平滑肌收缩，减少出血，对抗雌激素作用
	子宫内膜异位症	25mg/5～7日，肌注，月经期25mg/日，3天	抑制促性腺激素的分泌，使异位内膜萎缩
	功血	25mg加黄体酮20mg，1次/日，肌注，共5日，经前8天开始	黄体酮用作药物性刮宫，睾丸素减少撤药性出血
甲基睾丸素	更年期功血子宫肌瘤子宫内膜异位症	5～10mg，1次/日，舌下含化，经期第6天起，共20日	同丙酸睾丸素
	功血	5～10mg，1次/日，舌下含化，加炔诺酮2.5mg/日，经期第16天起，共10日	同丙酸睾丸素加黄体酮
	更年期综合征	5～10mg，舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日，经期第16天起，共20日	补充卵巢分泌雌激素之不足，雄激素对抗雌激素对子宫内膜作用
三合激素	更年期功血	1ml 1次/日，肌注，3～5日，经前8日开始	黄体酮起药物性刮宫作用，雌二醇修复子宫内膜，睾丸素减少撤药性出血
三合激素	功血少量，出血不止	1ml 1次/日，肌注3～5日	作用同上