普萘各尔《药理学》

普萘各尔

普萘洛尔(propranolol,心得安)是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体的活性。

【体内过程】口服吸收率大于90%,主要在肝脏代谢,首关效应60%~70%,生物利用度仅为30%。口服后血浆高峰时间为1~3小时,t1/2为2~5小时。老年人肝功能减退,t1/2可延长。当长期给药或大剂量时,肝的消除功能被饱和,其生物利用度可提高。血浆蛋白结合率大于90%。易于通过血脑屏障和胎盘,也可分泌于乳汁中。其代谢产物90%以上从肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔,血浆高峰浓度相差可达20倍之多,这可能由于肝消除功能不同所致;因此临床用药需从小剂量开始,逐渐增加到适当剂量。

表11-1 β受体阻断药比较表(摘自新药与临床 1986;5:143)

药物名称普萘洛尔噻吗洛儿吲哚洛尔阿替洛尔美托洛尔拉贝洛尔纳多洛尔
分布系数(辛醇/水)5.930.30.12<0.020.1811.50.066
阻断β受体的作用强度1100150.510.252~4
β1受体选择性---++--
内在拟交感活性--++--±-
t1/2(小时)(静注)2.5

3.1

3.23.4~4.5

(口服)2~52~52~56~93~45.514~24
首过效应(%)60~7025~3010~130~1050~60600
口服生物利用度%)3030~7587~9550~6040~503330~40
口服血浆浓度高峰时间(小时)1~32~31.5~22~40.5~1.51~22~4
血浆蛋白结合率%)80~9510~8040~603~40125020~30
口服血浆高峰浓度个体差异20倍

4倍较低5倍

主要消除器官肝、肾

注:①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度

②兼有α受体阻断作用

【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体的选择性很低,没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢,心收缩力和输出量减低,冠脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少,对高血压病人可使血压下降,支气管阻力也有一定程度的增高。可用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。其他见上文。

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