二、卡马西平《药理学》

二、卡马西平

卡马西平(carbamazepine)又称酰胺咪嗪。

【药理作用和临床应用】卡马西平的作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时能阻滞Na+通道,抑制癫痫灶及其周围神经元放电。对复杂部分发作(如精神运动性发作)有良好疗效,至少2/3病例的发作可得到控制和改善。对大发作和部分性发作也为首选药之一。对癫痫并发的精神症状,以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效。

卡马西平

卡马西平对中枢性痛症(三叉神经痛和舌咽神经痛)有效,其疗效优于苯妥英钠。

【体内过程】口服吸收良好,约2~6小时达血药峰浓度。血浆蛋白结合率为80%。在肝中代谢为有活性的环氧化物。血浆半衰期在用药之初平均为35小时。因本品为药酶诱导剂,连续用药3~4周后,半衰期可缩短50%。

【不良反应】用药早期可出现多种不良反应,如头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等,亦可有皮疹和心血管反应。但一般并不严重,不须中断治疗,一周左右逐渐消退。

少见而严重而反应,包括骨髓抑制(再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少)、肝损害和心血管虚脱。

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