三.药物体内过程《药理学》

三.药物体内过程

钙拮抗药化学结构各异,其体内过程既有差异也有共性。三种重要药物口服吸收都较完全,蛋白结合率高,代谢较多。硝苯地平生物利用度高,维拉帕米利用度低,因其首关消除效应较强。维拉帕米在肝中先经N-脱甲基成去甲维拉帕米,仍有拮抗钙作用,后经0-脱甲基及链解裂而失去活性。地尔硫

先脱乙酰基成有活性的代谢产物,后继续代谢成失效物。兹将三种重要钙拮抗药的药代动力学参数列表于下。

表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数

维拉帕米硝苯地平地尔硫

口服吸收率(%)>90>90>90
生物利用度(%)10~2060~7020
起效时间(分)iv 1舌下3舌下3
口服(分)<30<20<30
达峰效时间(分)iv 5舌下20
口服(小时)3~51~20.5
治疗血药浓度(ng/ml)30~30025~10050~200
蛋白结合率(%)909085
消除t1/2(小时)855
代谢部位及产物肝.有活性代谢物肝.无效代谢物肝.有活性代谢物
首关消除效应(%)8520~3090
分布溶积(L/kg)6.11.35.3
排泄(%)消化道151060
709030

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