二氮嗪《药理学》

二氮嗪

二氮嗪(diazoxide,氯苯甲噻嗪),直接舒张血管平滑肌而降压,和米诺地尔一样,其降压机制部分是通过激活平滑肌细胞的IK(ATP)(ATP)所中介的钾通道,促进钾外流,使胞膜超极化,Ca2+通道失活,Ca2+内流减少。

临床上主要作静脉注射用,用于高血压危象及高血压脑病。不作长期用药。因此不良反应少见。如连用几天后,就应检测血糖水平。因本药可至高血糖症,此为药物激活了胰岛β细胞膜的IKATP,降低胰岛素释放所致。

钾通道开放剂吡那地尔(pinacidil),莱马卡林(lemakalim)为一类新型抗高血压药物,它们激活血管平滑肌细胞膜的IK(ATP)而发挥降压作用。

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