第二十九章　组胺受体阻断药

组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质（autacoids）。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H₁、H₂、H₃亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

表29-1 组胺受体分布及效应表

受体类型所在组织效　应阻断药
H₁ 支气管，胃肠，
子宫等平滑肌
皮肤血管
心房，房室结收缩
扩张
收缩增强，传导减慢苯海拉明
异丙嗪及
氯苯那敏等
H₂ 胃壁细胞
血管
心室，窦房结分泌增多
扩张
收缩加强，心率加快西米替丁
雷尼替丁等
H₃ 中枢与外周
神经末梢负反馈性调节组胺
合成与释放 thioperamide