二、青霉素类

青霉素的基本结构

青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1，38-2。

表38-1　常用青霉素类抗生素的化学结构

表38-2　青霉素类各种重要药理特性

	耐酸	耐酶	广谱	抗绿脓杆菌	蛋白质结合率（%）	尿中排出量（%）	t1/2（小时）		常用剂量（g/日）
							正常	无尿
青霉素G	-	-	-	-	46～67	60～80	0.5	6～12	变化的
青霉素V	+	-	-	-	80	20～40	1～2	6～10	1～2
甲氧西林	-	+	-	-	40	50～70	0.5	4～6	8～12
苯唑西林	+	+	-	-	90	40～55	0.4～0.7	1～2	8～12
氯唑西林	+	+	-	-	95	55～62	0.6	0.8～3	1～2
双氯西林	+	+	-	-	96	60	0.8	1～2	1～2
氨苄西林	+	-	+	-	20	60～80	1～1.3	8～12	1～4
阿莫西林	+	-	+	-	20	45～68	1～1.3	5～7	1～2
羧苄西林	-	-	+	+	50	76～90	1.0	12～16	20～30
呋苄西林	-	-	+	+	90	25	1.2		4～8
替卡西林		-	+	+	45	92	1.3		15～20
阿洛西林	-	-	+	+	16～42	8～22	1.3		变化＜24
哌拉西林	-	-	+	+	16	50～70	1.0	3.3	变化＜24