利福平《药理学》

利福平

利福平(rifampicin)又名甲哌力复霉素(rifampin),简称RFP,是人工半合成的力复霉素类衍生物,为砖红色结晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等优点。

【抗菌作用】利福平有广谱抗菌作用,对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用,对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。对结核杆菌的最低抑菌浓度平均为0.018mg/L,口服治疗量后血药浓度为此浓度的100倍,故可发挥杀菌作用。抗结核作用与异烟肼相近,而较链霉素强。结核杆菌对利福平易产生耐药性,故不宜单用。与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用,并能延缓耐药性的产生。利福平的抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成,对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。

【体内过程】 中服吸收迅速而完全,1~2小时血药浓度达峰值,但个体差异很大。食物可减少吸收,故应空腹服药。t1/2约为4小时,有效血药浓度可维持8~12小时。吸收后分布于全身各组织,穿透力强,能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时,脑脊液中浓度可达血浓度的20%。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平,其抑菌作用约为利福平的1/8~1/10。重复口服利福平可透导肝药酶,加快自身及其他药物的代谢。主要从胆汁排泄,形成肝肠循环,约60%经粪与尿排泄,患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成桔红色。

【临床应用】主要与其他结核病药合用,治疗各种结核病及重症患者。对耐药性金葡菌及其他细菌所致的感染也有效。还用于治疗麻风病。

【不良反应】较常见的为胃肠道刺激症状;少数病人可见肝脏损害而出现黄疸,有肝病或与异烟肼合用时较易发生。过敏反应如皮疹、药热、血小板和白细胞减少等多见于间歇疗法,出现过敏反应时应停药。利福平可激活肝微粒体酶,加速皮质激素和雌激素等的代谢,因而它能降低肾上腺皮质激素、口服避孕药、双香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。对动物有致畸胎作用;妊娠早期的妇女和肝功能不良者慎用。

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