(三)顺铂及卡铂《药理学》

(三)顺铂及卡铂

顺铂

顺铂(顺氯氨铂,cisplatin,DDP)先将所含之氯解离,然后与DNA上的核碱鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结,也可能形成双链间的交叉联结,从而破坏DNA的结构和功能。对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱。属周期非特异性药物。

它在体内主要聚积于肝、肾及膀胱。在血浆中与蛋白的结合率约90%,1小时后残留在血浆的铂不足10%,主要以原形经肾排泄,排泄较慢。

主要不良反应有肾毒性,呕吐、恶心的发生率较高。还能致听力减退及神经症状。

顺铂抗谱广。对睾丸肿与BLM及VLB联合化疗,可以根治;对卵巢、肺、鼻咽、淋巴、膀胱等也有效。

卡铂(carboplatin)的抗作用与顺铂相似,但其不良反应不同,主要是骨髓抑制。

新的铂类抗肿药草酸铂(oxaliplatin)具有高效和低毒的特点,目前正在进行临床试用中。

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