放线菌素D《药理学》

放线菌素D

放线菌素D(dactinomycin,DACT)是多肽抗生素,国产品称更生霉素。

【药理作用】放线菌素D能嵌入到DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶(G-C)碱基对之间,与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,阻止RNA特别是mRNA的合成,从而妨碍蛋白质合成而抑制肿细胞生长。属周期非特异性药物,但对G1期作用较强,且可阻止G1向S期的转变。

【体内过程】口服疗效差。静脉注射后2分钟内迅速分布到组织内。肝、肾中药物浓度较高。24小时内,有10%~20%由尿中排出,50%~90%由胆汁排泄。

【不良反应】恶心、呕吐、口腔炎常见。骨髓抑制先呈血小板减少,后即出现全血细胞减少。有局部刺激作用,可致疼痛和脉管炎。还致脱发、皮炎、畸胎等。

【临床应用】抗谱较窄。对恶性葡萄胎、绒毛膜上皮、淋巴、肾母细胞、横纹肌肉及神经母细胞等的疗效较好。

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